光动力治疗对体内肿瘤的杀伤机制较为复杂，它与光敏剂的种类、生物学特性、组织含氧程度以及光敏剂与肿瘤相结合的状态等多种因素有关。

(1)光动力治疗对肿瘤细胞的影响：光动力治疗对肿瘤细胞有直接杀伤作用，但在光动力治疗时，有的以直接杀伤细胞为主，有的可导致癌细胞凋亡。

(2)光动力治疗对微血管的影响：光动力治疗的光敏反应可造成微血管破坏，激活血小板及炎性细胞，导致炎性因子释放，引起血管收缩、血细胞滞留凝集。血流停滞造成组织水肿、缺血、缺氧，从而杀伤肿瘤。

(3)光动力治疗对间质的影响：间质是肿瘤细胞生长的“瘤床”，对物质扩散、运输和新生血管形成具有重要作用，间质中光敏剂含量很高，光动力治疗对间质的破坏，对于防止肿瘤的残留或复发很重要。

(4)光动力治疗尚可继发抗肿瘤免疫反应。

PDT治疗后，病灶区的变化随所处部位的不同而不同，光照后短时间内，病灶区组织外观无大的改变。在一些组织较疏松的部位，如口腔颌面部，由于光动力效应引发血管损伤和栓塞，导致局部回流受阻和渗出，造成明显的反应性水肿，但持续时间不会很长。

光照1天后，病变组织开始变性坏死。在粘膜或较表浅的病变，可以观察到病灶表面覆盖黄白色的坏死层，将其清除后，病灶基底部呈暗褐色，表明此处血运很差，还将继续坏死并逐渐游离脱落。在食管癌或支气管癌的PDT治疗中，坏死脱落的组织碎块有可能使本已梗阻的支气管腔或食管腔的梗阻加重甚至完全堵塞，加重患者的呼吸困难和进食困难。所以在光照后的第二、三天应对患者进行一次内镜下清创，将坏死组织取出，使管道通畅，同时对疑有残留的区段再进行一次强化光照。病变小而薄的，照光后1～2周内就可完全愈合;病变大而深的，往往需要1～2个月的时间方能逐渐愈合。在PDT光照区内的肿瘤组织，由于光敏剂浓度高、光剂量足，产生很强的细胞毒效应，受到严重破坏。但这种细胞毒效应仅仅发生在光照区内，持续时间短，不会向体内其它部位散逸，在实际应用中较安全。

PDT引发的病变组织破坏，作用过程相当缓和，对痛感神经的理化刺激是很轻的，一般只引起轻度的不适，无疼痛感觉。光动力治疗使用的激光器，虽然总输出功率相当高，但经专用光纤传输并散射开后，投照到病变组织表面时，光的功率密度已经减弱很多，不会直接灼伤组织，甚至不会引起热的感觉。