攻击肺癌细胞的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点, 如单克隆抗体针对细胞膜分化相关抗原、细胞信号转导分子如表皮生长因子(EGF)及其受体(EGFR)和血管内皮生长因子(VEGF)及其受体上的酪氨酸激酶,以及法尼基转移酶, 基质金属蛋白酶等。

肺癌新的分子靶向药物

药品名 商品名 作用靶点

酪氨酸激酶抑制剂

吉非替尼片(Gefitinib) 易瑞沙(Iressa) HER1/EGFR

厄罗替尼(厄罗替尼) 他昔瓦(他昔瓦) HER1/EGFR

拉帕替尼(Lapatinib) HER-2/EGFR双重抑制剂

新生血管抑制剂

贝伐单抗(Bevacizumab) 阿瓦斯汀(贝伐单抗) VEGF

西妥昔单抗(Cetuxmab) 爱必妥(Erbitux) EGFR1

曲妥珠单抗(Trastuzumab) 赫赛汀(Herceptin) EGFR2/Her-2/neu

重组人血管内皮抑素(rh Endostatin) 恩度(YH-16) 血管内皮素

内皮生长因子抑制剂(Thalidomide) 反应停 内皮生长因子

维甲酸受体(RXR)抑制剂( Bexarotene) RXR

蛋白酶小体抑制剂(Bortezomib) 万珂Velcade ) 蛋白酶小体

环氧合酶2(Cox 2)抑制剂: 西乐葆(Celecoxib) Cox 2

叶酸抑制剂: 培美曲塞二钠(Pemetrexed) 力比特 叶酸

阿莱慕塔®(Alimta)—注射用培美曲塞二钠(Pemetrexed)

适应证及用法

① 恶性胸膜间皮瘤培美曲塞二钠与顺铂联合使用是恶性胸膜间皮瘤患者的推荐疗法，

适用于肿瘤无法切除者及其它一些不适合手术切除治疗的患者。

临床研究

随机试验：在448名未接受化学治疗的恶性胸膜间皮瘤(MPM)患者中进行了多中心、随机化的单盲实验，将接受培美塞二钠和顺铂联合治疗的患者与仅接受顺铂治疗的患者的存活率进行比较。培美曲塞二钠为静脉给药，10分钟内给药500mg/m2;顺铂也为静脉给药，2小时内给药75mg/ m2，且在培美曲塞二钠给药结束后约30分钟内开始给药。两种药均在每个21天周期的第一天给予。在112名患者接受治疗后，由于白细胞及胃肠道毒性的缘故实验有所改动，所有患者都接受了叶酸及维生素B12的补充。

② NSCLC

在 NSCLC的II临床试验中，ALIMTA用于一线化疗进展3个月后或 一线化疗3个月内进展者，81 名患者参加两组队列研究，A组先前含铂方案，B组无铂方案。用法： ALIMTA500 mg/m2 10分钟内滴完，21天一个疗程。 结果在79名可评价的患者中，反应率为8.9%，A、B两组分别为4.5% 和14.1% 。平均反应时间为6.8个月，平均生存时间为5.7个月。6个月的存活率为48%。TTP为2个月。

在一组NSCLC的III临床试验中，采用单臂、对照、非双盲方法，研究571名患者随机分为ALIMTA®治疗组和多烯紫杉醇治疗组。平均生存时间分别为 8.3个月和7.9个月，两组无明显差别。反应率分别为 9.1%和8.8%，两组亦无明显差异，表明ALIMTA®单独治疗可达到与多烯紫杉醇相似的疗效。

③ 不可切除的或转移性胰腺癌

在 II临床试验中，ALIMTA用于晚期胰腺癌患者42名，用药600 mg/m2 10分钟内滴完，21天一个疗程。 结果35例完成2个疗程治疗，CR 1例(16.2个月)，PR 1例(6.9 个月) ，反应率为 5.7% ，40% SD(5例持续 6 个月对以上)。平均生存时间为6.5 个月, 1年存活率 28%。证明ALIMTA对晚期胰腺癌也非常有效。

④晚期胃癌

在36名IV期胃癌的患者中进行了II期临床试验， 2例CR，6例PR。反应率为 21% 。

平均反应时间为4.6个月，平均生存时间7.8 个月。证明ALIMTA对晚期胃癌有效。